Thuốc Cirexium: thành phần, liều dùng

CIREXIUM
ESOMEPRAZOLE
SODIUM FOR
INJECTION
For LV. USE
Box of 1 vial

Each vialcontains Esomeprazole Sodium (Lyophilized) eqto — Visa No.: Esomeprazole 40mg Meri
¬ Mig date:
mm=maã5 CIREXIUM =
Keep outofreach ofchildren Mec! te iehedione tranny ESOMEPRAZOLE
before use SODIUM FOR ag. Mantsnin nn indications, Cantraindicalian INJECTION XS: ma Tàn and Administration: Please refer thepack insert inside For LV.USE

BỘ Y TẾ
CỤC QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
Lân đâu Đấu wid Bod woh Avene

Each vial contains
Esomeprazole Sodium
(Lyophilized) eq to
Esomeprazole 40mg
Store below 30°C
Dosage: as directed by
the physician
Keep out of reach of
children
Read the instructions
thoroughly before use
Indications,
Contraindications and
Administration: Please
refer the pack insert
inside
N118, N11 M.I.D.E., Tarapmz, Boisar, DistThane -401506 www. cironpharma com
CIREXIUM
ESOMEPRAZOLE
NATRI BOT DONG
KHO PHA TIEM TM
Hộp 1lo
CIREXIUM
ESOMEPRAZOLE
SODIUM FOR
INJECTION
ea Abs)

44 [og

Mỗi lọ bội đông khô chứa
Esomeprazole Sodium tương
đương 40mg Esomeprazole
Liểu dùng: theo hướng dẫn
của bác sĩ
Chỉ định, Chững chỉ định,
Liều dùng, Cách đùng và các
thông tin khác: Xin xem tờ
hướng dẫn sử dụng kèm theo.
Bảo quản dưới 300.
Để thuốc tránh xa tẩm với
của trẻ. Đọc kỹ hướng dẫn sử
dụng trước khi dùng.
SÐK/ Visa No.:
Số lô/Batch No.:
NSX/ Mfg date:
HD/ Exp date:
Manufactured inIndia by/ e SXtaiAnĐộbởi:
Ciron Drugs &Pharmaceuticals Pvt. Ltd. W118, W119 MIDC Tarap Dist: Thane MSBoisar 401506India

Cant. Cu Viết
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tỉn xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong
muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Để thuốc xa tầm với của trẻ.
CIREXIUM
(Esomeprazole 40 mg)
Thanh phan:
Mỗi lọ bột đông khé pha tiém chifa: Esomeprazole sodium tuong duong 40 mg Esomeprazole.
Td dugc: Disodium EDTA, Mannitol, Water for injection
Các đặc tính dược lý:
Dược lực học:
Nhóm trị liệu: thuốc ức chế bơm proton
Mã ATC: A02B C05
Esomeprazole 14 déng phan S- cha omeprazole và làm giảm tiết acid dạ dày thông qua cơ chế
tác dụng đặc hiệu đích. Là một chất ức chế đặc hiệu bơm acid trong tế bào vách dạ dày. Cả
đồng phân R- và S- của omeprazole đều có tác dụng dược lực như nhau.
Vị trí và cơ chế tác dụng:
Esomeprazole là một bazơ yếu, được tập trung và chuyển thành dạng có hoạt tính trong môi
trường acid dạ dày, ức chế enzym HTK†-ATPase và bơm proton tại tế bào vách dạ dày và do
vậy ức chế tiết acid dạ dày cơ bản và cả khi có kích thích.
Ẩnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày:
Tiêm truyền tĩnh mạch liều 80 mg Esomeprazole trong 30 phút sau đó truyền tĩnh mạch liéu 8
mg/ giờ trong 23.5 gid, acid da day dat giá trị pH trên 4 và giá trị pH đạt trên 6 được duy trì
trong thời gian trung bình lần lượt khoảng 21 giờ và 11 đến 13 giờ, và duy trì vượt quá 24 giờ
với người tình nguyện khỏe mạnh.
Tác dụng điều trị:
Lành vết loét do viêm thực quản với liều Esomeprazole 40 mg đạt được với xấp xỉ 78% bệnh
nhân sau 4tuần điều trị, và với khoảng 93% bệnh nhân sau 8tuần điều trị.
Một tuần điều trị với Esomeprazole liểu 20 mg, 2 lân mỗi ngày kết hợp với các kháng sinh
thích hợp sẽ tiệt trừ được H. pylori ởxấp xỉ 90% bệnh nhân.
Sau khi liệu pháp tiệt trừ H. pylori được thiết lập trong 1tuân, không cần bổ sung đơn trị liệu
với các thuốc chống tiết khác để làm lành vết loét và các giải quyết các triệu chứng của loét tá
tràng.
Các tác dụng khác liên quan đến tác dụng ức chế tiết acid dạ dày:
Điều trị với các thuốc ức chế tiết acid dạ dày sẽ làm giảm tiết acid dạ dày.
Sự tăng số lượng tế bào ECL có thể liên quan đến nồng dé gastrin trong huyết thanh, đã được
ghi nhận ởmột sốbệnh nhân được điều trị kéo dài với Esomeprazole.
Trong quá trình điều trị kéo dài với các thuốc ức chế tiết acid dạ dày, unang tuyến dạ dày đã
được báo cáo xảy ra. Các thay đổi này là biểu hiện sinh lý của việc ức chế tiết acid dạ dày,
thường lành tính và hồi phục được.
Giảm tiết acid dạ dày do bất cứ nguyên nhân nào bao gồm cả các thuốc ức chế bơm proton sẽ
gây ra tăng số lượng vi khuẩn thường thấy trong đường tiêu hóa. Liệu pháp với các thuốc ức
chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella
và Campylobacter.
So sánh với ranitidine, Esomeprazole cho thấy tác dụng làm lành vết loét tốt hơn với bệnh
nhân sử dụng NSAID bao gồm cả các NSAID ức chế chọn lọc COX-2.
Dược động học:
Hấp thu và phân bố:
Esomeprazole là một acid không bến và được sử dụng đường uống dưới dạng bao tan trong
ruột. Esomeprazole được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được xấp xỉ
sau I-2 piờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 64% sau liều đơn và tăng lên 89% với điều trị lặp
lai. N6ng dé dinh cia Esomeprazole liéu 40 mg sau khi tiém tinh mach Ia 3,86 umol/L.
CAN

Thể tích phân bố biểu kiến tại cân bằng tĩnh ở người tình nguyện khỏe mạnh xấp xỉ 0,221/kg
trọng lượng cơ thể. Esomeprazole gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ:
Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrom 450 (CYP). Một phần lớn
sự chuyển hóa của Esomeprazole phy thuộc vào các CYP2C19, tạo ra chất chuyển hóa dạng
hydroxy- và desmethyl của Esomeprazole. Phân còn lại được chuyển hóa phụ thuộc vào các
dạng CYP khác, CYP3A4, tạo ra dạng Esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong
huyết tương.
Tổng độ thanh thải trong huyết tương khoảng 17L/giờ sau liều đơn và khoảng 9L/giờ sau liều
lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau liều hàng ngày lặp lại. Dược
động học của Esomeprazole đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg, 2lần mỗi ngày. Diện
tích dưới đường cong nồng độ- thời gian tăng với liều Esomeprazole lặp lại. Sự tăng AUC phụ
thuộc liều dùng và gây ra tỷ lệ tăng AUC nhiều hơn với liều dùng lặp lại. Sự phụ thuộc thời
gian-liều dùng là do sự giảm chuyển hóa lần đâu và độ thanh thải có thể được gây ra bởi sự ức
chế CYP2C19 của Esomeprazole và/hoặc chất chuyển hóa sulfone của nó. Esomeprazole được
đào thải hoàn toàn khỏi huyết tương giữa khoảng cách các liều dùng và không có nguy cơ tích
lũy thuốc với chế độ liễu dùng một lần mỗi ngày.
Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole không có tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Gần
80% liều uống Esomeprazole được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và
phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.
Các đối tượng đặc biệt:
Sự chuyển hóa Esomeprazole không thay đổi đáng kể ởbệnh nhân người già.
Sau liều đơn Esomeprazole 40 mg, AUC trung bình cao hơn xấp xỉ 30% ở phụ nữ so với nam
giới. Không có sự khác biệt liên quan đến giới được quan sát thấy khi dùng liều lặp lại một lần
mỗi ngày. Các kết luận này không có ý nghĩa lâm sàng với chế độ liều dùng của
Esomeprazole.
Bệnh nhân suy gan, suy thận:
Chuyển hóa Esomeprazole ởbệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình có thể bị giảm. Tỷ
lệ chất chuyển hóa giảm ởbệnh nhân suy gan nặng gây tăng gấp đôi AUC của Esomeprazole.
Do vậy không nên vượt quá liéu dùng tối đa 20 mg cho bệnh nhân suy gan nặng.
Esomeprazole hoặc các chất chuyển hóa chính của nó không cho thấy nguy cơ tích lũy thuốc
với chế độ liều dùng một lần mỗi ngày.
Không có các nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận. Do các chất chuyển hóa
không có hoạt tính của Esomeprazole được bài tiết qua thận chứ không phải dạng thuốc gốc,
sự chuyển hóa của Esomeprazole không thay đổi ởbệnh nhân suy thận và không cần phải điều
chỉnh liều dùng. be
Chi dinh diéu tri:
Cirexium được chỉ định cho liệu pháp chống tiết acid dạ dày trong các trường hợp mà sử dung
đường uống không thích hợp, như:
— Trào ngược dạ dày thực quản ở bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có các triệu chứng trào
ñgược nặng.
– Loétda day liên quan đến sử dụng NSAID
– Dự phòng loét dạ dày tá tràng liên quan đến liệu pháp NSAID, ởnhững bệnh nhân có nguy
CƠ Cao. x
— Dự phòng tái xuất huyết đường tiêu hóa sau khi nội soi với bệnh nhân loét da day hoặc tá
tràng có kèm xuất huyết cấp tính.
Liều lượng và cách dùng:
Liêu pháp chống tiết acid da dày khi liêu pháp đường uống không thích hợp:
Những bệnh nhân không thể sử dụng đường uống có thể sử dụng liệu pháp tiêm với liều 20-40
mg một lần mỗi ngày. Bệnh nhân trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40 mg một
lần mỗi ngày. Bệnh nhân có các triệu chứng của trào ngược nên được điều trị với liều 20 mg
một lần mỗi ngày. Để làm lành loét dạ dày liên quan đến sử dụng NSAID, liều thường dùng là
20 mg một lần mỗi ngày. Để dự phòng loét dạ dày tá tràng liên quan đến liệu pháp NSAID ở

Esomeprazole cho thấy không có ảnh hưởng liên quan trên lâm sàng đến dược động học của
amoxicillin hodc quinidine.
Không có tương tác in vivo được thực hiện với liều cao tiêm tĩnh mạch. Ảnh hưởng của
Esomeprazole đến các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 đã được báo cáo nhiều và bệnh
nhân nên được theo dõi chặt chẽ các tác dụng có hại của thuốc trong suốt đợt trị liệu tiêm tĩnh
mạch 3ngày.
Anh hưởng của các thuốc khác đến sư chuyển hóa của Esomeprazole:
Esomeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Kết hợp sử dụng Esomeprazole và
một thuốc ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày), gây tăng gấp đôi sự phơi
nhiễm (AUC) của Esomeprazole. Kết hợp sử dụng Esomeprazole và một thuốc ức chế cả
CYP3A4 va CYP2C19 có thể gây tăng gấp đôi sự phơi nhiễm của Esomeprazole.
Voriconazole, một chất ức chế cả CYP3A4 và CYP2C19 gây tăng AUC của omeprazole lén
280%. Việc điều chỉnh liều dùng của Esomeprazole không cần thiết trong các trường hợp này.
Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều dùng nên được cân nhắc với bệnh nhân suy gan nặng và bệnh
nhân phải điều trị kéo dài.
Trường hợp có thai và cho con bú:
Có thai: Các nghiên cứu thực hiện trên động vật thí nghiệm không cho thấy ảnh hưởng có hại
trực tiếp hoặc gián tiếp nào đến sự phát triển của phôi/ thai nhi. Tuy nhiên, nên thận trọng khi
kê đơn Esomeprazole tiêm tĩnh mạch cho phụ nữ mang thai.
Người nuôi con bú: Không biết liệu Esomeprazole có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Vẫn chưa có nghiên cứu được thực hiện với người nuôi con bú. Do vậy Esomeprazole không
nên được sử dụng trong khi đang nuôi con bú.
Ảnh hưởng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc đã được báo cáo với ít hơn 1% bệnh nhân
bị chóng mặt, hoa mắt.

Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 1% bệnh nhân hoặc hơn khi bệnh nhân,
Esomeprazole bao gồm đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, đây hơi, đau bụng, táo bó
miệng.
Phù ngoại biên, mất ngủ, chóng mặt, dị cảm, hoa mắt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, mày
đay, phát ban và mẩn ngứa đã được báo cáo với ít hơn 1% bệnh nhân.
Phản ứng quá mẫn, giảm bạch câu, giảm tiểu cầu, kích động, nhầm lẫn, suy nhược, rối loạn vị
giác, nhìn mờ, viêm da dày, co thắt phế quản, viêm gan, đau cơ, mệt mỏi và tăng tiết mổ hôi
hiếm khi được báo cáo.
Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có sẵn bệnh gan, mất bạch cầu hạt, ban đỏ đa hình, hội
chứng Stevens-Johnson, viêm da hoại tử rất hiếm khi được báo cáo.
Quá liều:
Chủ đến nay có rất ít báo cáo về quá liều có chủ ývới Esomeprazole. Các triệu chứng được mô .
tả với liều 280 mg là các triệu chứng tiêu hóa và mệt mỏi. Liều đơn Esomeprazole 80 mg1⁄
không gây ảnh hưởng gì. Không có giải độc đặc hiệu được biết. Esomeprazole gắn kết nhiều
với protein huyết tương và do vậy không dễ dàng bị loại bỏ bởi thẩm tách máu. Trong trường
hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và các biện pháp điều trị hỗ trợ chung nên.được Sử S⁄
°
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bao quan: Bao quản dưới 30°C.
Đóng gói: Hộp |lo.

Sản xuất bởi: Ciron Drugs & Pharmaceuticals Pvt Ltd.
NÑ-118, N-119 MIDC Tarapur, Boisar, Dist: Thane – 401506, India PHÓ CỤC TRƯỞNG
Neuyon Veet Hang